9月23日，藥學(xué)院從相關(guān)部門獲悉，趙金華教授課題組與九芝堂股份有限公司共同研發(fā)的抗凝抗血栓新藥YB209，獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局簽發(fā)的藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書(受理編號(hào)：CXSL2200305)。

血栓栓塞性疾病是全球首位致死原因，抗血栓藥物治療的臨床價(jià)值重大，但現(xiàn)有臨床用藥均存在可能導(dǎo)致出血的缺陷。抗凝藥是臨床防治靜脈血栓的柱石，盡管新型抗凝藥物研發(fā)不斷取得積極進(jìn)步，但如何避免嚴(yán)重出血危險(xiǎn)仍未取得突破性進(jìn)展。天然來源的巖藻糖化糖胺聚糖(fucosylated glycosaminoglycan，F(xiàn)G)具有抑制內(nèi)源性因子X酶(iXase)相關(guān)的強(qiáng)效抗凝活性，趙金華教授課題組以天然FG為先導(dǎo)化合物，基于其系統(tǒng)的化學(xué)和藥理學(xué)研究，并經(jīng)細(xì)致的成藥性分析，選擇以YB209為目標(biāo)成分，聯(lián)合九芝堂下屬的友博藥業(yè)開展新藥研發(fā)工作。

臨床前研究顯示，YB209為強(qiáng)效和選擇性的iXase抑制劑，相對(duì)于現(xiàn)有臨床抗凝藥具有顯著低出血傾向的強(qiáng)效抗血栓活性特點(diǎn)。YB209作為新靶點(diǎn)(First-In-Class)抗凝藥于2021年獲得美國(guó)食品藥品管理局簽發(fā)的臨床試驗(yàn)許可(IND 153593)，目前在美國(guó)處于臨床試驗(yàn)籌備階段。趙金華教授課題組收到國(guó)家藥品監(jiān)督管理局簽發(fā)的藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書，標(biāo)志著YB209的國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)即將展開。YB209項(xiàng)目具有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)，目前已獲得中國(guó)、美國(guó)、日本、歐盟、加拿大、澳大利亞等國(guó)家或地區(qū)授權(quán)的國(guó)內(nèi)/國(guó)際專利19項(xiàng)；相關(guān)研究中取得的部分學(xué)術(shù)成果已發(fā)表于PNAS、J Biol Chem、Thromb Haemost、Eur J Med Chem、Carbohyd Polym、Pharmacol Res、Biomacromolecules、Int J Biol Macromol、Mar Drugs等學(xué)術(shù)期刊，目前已發(fā)表相關(guān)學(xué)術(shù)論文36篇。

該課題組的臨床前研究得到云南省高端人才基金、云南省應(yīng)用基礎(chǔ)研究重點(diǎn)基金、中科院創(chuàng)新藥物研究院新藥研究基金、國(guó)家自然基金及國(guó)家新藥重大專項(xiàng)等基金項(xiàng)目的支持，同時(shí)得到玉溪恩典科技產(chǎn)業(yè)發(fā)展公司的鼎力支持。